DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION LEISHMANICIDA DE NUEVOS ANALOGOS DE BENZOFURANIL CHALCONAS

DURÁN VARGAS , ADRIÁN (2020) DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION LEISHMANICIDA DE NUEVOS ANALOGOS DE BENZOFURANIL CHALCONAS. Maestría thesis, UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIHUAHUA.

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Resumen

El presente trabajo describe la síntesis y evaluación leishmanicida de 34 nuevos análogos de chalconas conteniendo un anillo de benzofuranilo en el anillo A y B de la estructura base de la chalcona. Los análogos fueron sintetizados con rendimientos de buenos a moderados (88 – 22%) y caracterizados por técnicas espectroscópicas. La evaluación leishmanicida de los compuestos mostró que 25 de los compuestos sintetizados presentaron una inhibición metabólica superior al 50 % y de éstos los compuestos 45h, 46c, 45e, 46l y 46b presentaron una inhibición metabólica superior al 90 % siendo 45h el de mayor porcentaje de inhibición (91.22%). De los 25 compuestos con inhibición metabólica superior al 50 % se determinó el valor de CI50 y CC50 para determinar el índice de selectividad de los análogos sintetizados comparándolos contra el fármaco de referencia (Anfotericina B). Los índices de selectividad obtenidos arrojaron a los análogos 46l (IS = >666.67), 45e (IS = >462.96), 46c (IS = >370.37), 45h (IS = >344.83) y 46p (IS = >314.47) se acercan o en algunos casos superan al control de anfotericina B (IS = 346), sin embargo el compuesto 46l (IS = >666.67) sustituido con el grupo trifluorometilo en el anillo B de la estructura de la chalcona y el benzofuranilo en el anillo A mostró el mayor índice de selectividad de todos los análogos sintetizados superando en gran medida al fármaco de referencia.

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